Исследователи из Университета Южной Калифорнии определили структуру рецептора 1 лейкотриена B4 человека, участвующего в воспалительных, инфекционных, аллергических и онкогенных заболеваниях. Анализ структуры, опубликованный в Nature Communications, показывает, как рецептор распознает своих партнеров по связыванию и взаимодействует с ними. Это открывает возможности для разработки более эффективных лекарств, нацеленных на рецептор, для лечения диабета 2 типа и других патологий.
Исследование проливает свет на структуру и функционирование hBLT1. Вадим Черезов, профессор химии USC и руководитель лаборатории структурной биологии GPCR МФТИ, прокомментировал: «Мы определили кристаллическую структуру рецептора hBLT1 в комплексе с селективным антагонистом MK-D- с разрешением 2,9 ангстрем. 046, разработанный Merck & Co. Эта структура должна помочь рационально разработать более эффективные терапевтические средства для лечения диабета 2 типа и других воспалительных состояний».
Определение структуры было дополнено исследованиями сайт-направленного мутагенеза и докинга — экспериментальным и вычислительным методами соответственно. По словам доцента Сколтеха Петра Попова, «это позволило выявить ключевые детерминанты межмолекулярных взаимодействий между рецептором и лигандами».
Улучшив понимание структуры и функционирования hBLT1, исследование открывает возможности для новой разработки лекарств.
Источник — 1nsk.ru.